*以下の抗菌薬各論では推奨抗菌薬投与量を記載している。保険適応外の投与量になる場合はその旨記載してある。 この投与方法を実際の患者に適応するか否かは最終的には主治医の判断となり投与後に生じた転帰に対する責任も(良かれ悪かれ)主治医に帰する。 適応する場合には患者及び家族への十分な説明を。
ペニシリンからみた細菌の大まかな分類
レンサ球菌系に活性が高い。特にβレンサ球菌には耐性菌がいない。αレンサ球菌については一部に耐性菌がいるが高度耐性菌は少ない。 低感受性菌に対しては増量すれば大抵効く。肺炎球菌に対しても有効。ペニシリン耐性肺炎球菌に対しては髄膜炎の場合のみ無効だが、 肺炎などの髄膜炎以外の疾患に対しては多くの場合大量投与すれば有効であると考えられている(注4)。腸球菌にも有効であるが耐性菌(注5)もいる。 βラクタマーゼ産生菌が多い黄色ブドウ球菌には概ね無効。 グラム陽性桿菌であるリステリアには有効。グラム陰性球菌である髄膜炎菌に対しては有効。βラクタマーゼ産生菌が多い淋菌、モラキセラには無効。 グラム陰性桿菌に対しては全く効果がない。 かつては嫌気性菌に対する活性は高かったが、今はβラクタマーゼ産生菌が増えたため経験的治療で使用するのはリスクがある。 しかし、今でもクロストリジウムやフゾバクテリウムには有効であり、口腔内の嫌気性菌に対してはある程度効く。腸管内の嫌気性菌には無効。
リステリアに対してはPCGよりも確実に優れている。腸球菌に対する活性もPCGよりも若干高い。他のグラム陽性球菌に対してはほぼ同等。 レンサ球菌系には活性が高いがブドウ球菌には概ね無効(βラクタマーゼ)。 インフルエンザ菌はβラクタマーゼ産生あるいはその他の機序による耐性菌がいるが感受性がある場合には有効である(注6)。 かつては大腸菌に対して有効であったが、現在は耐性菌が多く、他のグラム陰性桿菌に対しては基本的に効果はない。 嫌気性菌に対する効果はPCGとほぼ同等。
ABPCとβラクタマーゼ阻害剤であるSBTの合剤。βラクタマーゼ産生によってABPCに耐性獲得している菌に対して有効(他の機序による耐性菌には無効)。 具体的にはグラム陽性球菌では黄色ブドウ球菌(MRSAを除く)、陰性球菌では淋菌、モラキセラ、陰性桿菌ではインフルエンザ菌、 耐性度の低い腸内細菌(大腸菌、クレブジエラなど)。横隔膜上下の嫌気性菌にも有効(耐性菌は殆どいない)。 肺炎球菌、腸球菌を含むレンサ球菌系に対しては基本的にはβラクタマーゼを産生しないので(注7)、効果はABPCと変わらない。 耐性度の高い腸内細菌(エンテロバクター、セラチアなど)には無効(注8)。緑膿菌などのブドウ糖非発酵菌にも無効(注9)。
抗緑膿菌作用のあるペニシリン系抗菌薬。 グラム陰性桿菌に対する抗菌スペクトラムはABPCよりも拡大し、ABPCが全く効かない腸内細菌やブドウ糖非発酵菌に対しても抗菌活性がある。 しかし、βラクタマーゼには分解されやすい。黄色ブドウ球菌に対しては概ね無効(βラクタマーゼ産生による)であり、 連鎖球菌や超球菌に対する活性もPCG, ABPCよりもやや劣る。嫌気性菌に対しても活性を有するが腸管内の嫌気性菌に対しては効かないことが多い(βラクタマーゼ)。 PIPCは感受性試験で感受性ありと判定されてもよく見るとMIC(最小発育阻止濃度)が高い時がある。 PIPCは安全域が広いので大量投与が可能であることを考慮してブレイクポイント(感受性試験の「S」「I」「R」を決定するMICの閾値) を高めに設定しているためである。しかし、このブレイクポイントは米国の投与量を基準に作られているので注意を要する。 ちなみに米国のPIPCの標準投与量は8〜24g/日であるが、日本の保険適応上の最大投与量は8g/日である・・・。
PIPCとβラクタマーゼ阻害剤であるTAZの合剤。PIPCのスペクトラムに加えてβラクタマーゼ産生によってPIPCに耐性獲得している菌に対しても有効。 ほとんどのグラム陽性球菌、腸内細菌、ブドウ糖非発酵菌、嫌気性菌に対して有効。 抗菌スペクトラムはかなり広く有効菌種名でいえばカルバペネムと同程度のスペクトラムを有する。 ESBL産生菌やメタロβラクタマーゼ産生菌などの特殊な耐性菌には十分な活性を有さない(前者にはカルバペネムが有効、後者はβラクタム剤は全て無効)。 βラクタマーゼ以外の耐性機構で耐性獲得している菌に対しては効果はPIPCと同じ。例えば、MRSAやPRSPは結合部位の変異によって耐性獲得している。 また、耐性度の高い腸内細菌や緑膿菌に対する効果はPIPCとそれ程大きな違いがない(注10)。PIPC/TAZ はPIPC以上に日本の保険適応上の投与量は少ない。 米国の透析患者に対する投与量よりも少ない・・・。
現在日本にはない。抗ブドウ球菌用ペニシリン製剤。黄色ブドウ球菌が産生するβラクタマーゼに対して安定性が高く、 本来はMSSAに対する第1選択薬である。髄液移行も良好。 これらに耐性の黄色ブドウ球菌はβラクタマーゼ産生ではなく、結合部位の変異で耐性獲得しているので(つまりMRSA)、 他のβラクタム薬はすべて無効。S. aureusがMSSAかMRSAか判定はMPIPCに対して感受性か否かでなされている。
My God, My God, May it never, never end. The sand and the sea, the jitter of the water, the shine of the sky, the prayer of Man. "A Walk to Caesarea" / Hanah Senesh ( Translated from Hebrew by Shlomi Fish ) -- Hanah Senesh -- Walk to Caesarea There are more subtle ways to segment. You know those grocery coupons you see in the paper? The ones that get you 25 cents off a box of Tide detergent if you clip them out and remember to bring them to the store? Well, the trouble with grocery coupons is that there's so much manual labour involved in clipping them, and sorting them out, and remembering which ones to use, and choosing brands based on which coupons you have, and so on, and the net effect is that if you clip coupons you're probably working for about $7.00 an hour. Now, if you're retired and living off of social security, $7 an hour sounds pretty good, so you do it, but if you're a stock analyst at Merrill Lynch getting paid $12,000,000 a year to say nice things about piece-of-junk Internet companies, working for $7 an hour is a joke, and you're not going to clip coupons. Heck, in one hour you could issue "buy" recommendations on ten piece-of-junk Internet companies! So coupons are a way for consumer products companies to charge two different prices and effectively segment their market into two. Mail-in rebates are pretty much the same as coupons, with some other twists like the fact that they reveal your address, so you can be direct marketed to in the future. -- Joel Spolsky -- "Camels and Rubber Duckies" ( http://www.joelonsoftware.com/articles/CamelsandRubberDuckies.html )